Адалат Айнс (Adalat Eins) таблетки с удължено освобождаване 60 mg

Какво представлява Адалат Айнс и за какво се използва

Този лекарствен продукт е показан при лечение на хипертония. Адалат Айнс е антистенокарден/антихипертензивен лекарствен продукт.

Нифедипинът е калциев антагонист от 1,4-дихидропиридинов тип. Калциевите антагонисти намаляват трансмембранния инфлукс на калциеви йони чрез бавния калциев канал в клетката. Нифедипинът действа особено върху клетките на миокарда, гладкомускулните клетки на коронарните артерии и на периферното съпротивление на съдовете.

В сърцето нифедипинът разширява коронарните артерии, специално големите съдове, дори в свободните участъци на частично стенозираните им области. Нифедипинът намалява тонуса на съдовата гладка мускулатура в коронарните артерии и предпазва от вазоспазъм.

Крайният резултат е повишаване на постстенотичния кръвен ток и повишено кислородно снабдяване. Успоредно с това нифедипинът намалява кислородната потребност чрез снижаване на периферното съпротивление (следнатоварване). След продължителна употреба нифедипинът може също да предпази от образуване на нови атеросклеротични лезии в коронарните артерии.

Нифедипинът намалява тонуса на гладката мускулатура в артериолите, като по този начин понижава повишеното периферно съпротивление и впоследствие кръвното налягане. В началото на лечението с нифедипин може да има преходно рефлекторно ускоряване на сърдечния ритъм и сърдечното изтласкване. Това ускоряване не е достатъчно, за да компенсира вазодилатацията. Допълнително нифедипинът повишава екскрецията на натрий и вода при кратка и продължителна употреба.

Понижаващият ефект върху кръвното налягане на нифедипина е особено добре проявен при пациенти с артериална хипертония.

Не използвайте Адалат Айнс:

• ако сте алергични (свръхчувствителни) към нифедипин или към някоя от останалите съставки на Адалат Айнс;
• по време на бременност преди 20-ата седмица и кърмене;
• в случаи на сърдечно-съдов шок;
• в комбинация с рифампицин, защото се получават неефективни плазмени нива на нифедипин поради ензимна индукция.

Обърнете специално внимание при употребата на Адалат Айнс

Внимателно да се прилага при пациенти с много ниско кръвно налягане (тежка хипотензия със систолично налягане по-ниско от 90 mm Hg), в случаи на изявена сърдечна недостатъчност и в случаи на тежка аортна стеноза.

Внимателно да се прилага при бременни жени, когато се употребява нифедипин в комбинация с магнезиев сулфат.

При пациенти с увредена чернодробна функция е необходимо мониториране и в тежките случаи е необходимо намаляване на дозата.

Употреба на други лекарства

Моля, информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.

Лекарства, които влияят на нифедипин

Нифедипин се метаболизира чрез системата цитохром Р450 ЗА4, разположена в чревната мукоза и в черния дроб. Лекарствата, за които е известно, че инхибират или индуцират тази ензимна система, могат да променят първото преминаване (след перорално приложение) или клирънса на нифедипин.

Степента, както и продължителността, на взаимодействията трябва да се имат предвид, когато нифидипин се прилага заедно със следните лекарства:

Рифампицин

Рифампицинът силно индуцира системата цитохром Р450 ЗА4. При едновременно приложение с рифампицин бионаличността на нифедипин е значително редуцирана и по този начин неговата ефикасност отслабва. Следователно употребата на нифедипин в комбинация с рифампицин е противопоказана.

При едновременно приложение на слаби до умерени инхибитори на системата цитохром Р450 ЗА4, кръвното налягане трябва да се мониторира и ако е необходимо, да се има предвид редукция на дозата нифедипин.

Макролидни антибиотици (напр. еритромицин)

Не са проведени проучвания върху взаимодействието на нифедипин и макролидни антибиотици. Известно е, че макролидните антибиотици инхибират цитохром Р450 ЗА4-медиирания метаболизъм на други лекарства. Следователно не може да се изключи потенциал за повишаване плазмените концентрации на нифедипин при едновременно приложение на двете лекарства.

Азитромицинът, въпреки че структурно се отнася към класа на макролидните антибиотици, не причинява инхибиране на CYP3A4.

Анти-HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир)

Все още не е проведено клинично проучване за изследване на потенциала на лекарствено взаимодействие между нифедипин и определени протеазни инхибитори. Известно е, че лекарствата от този клас инхибират цитохром Р450 ЗА4. Допълнително е известно, че лекарствата от този тип инхибират инвитро цитохром Р450 ЗА4-медиирания метаболизъм на нифедипин. Когато се прилагат заедно с нифедипин, не може да се изключи значително повишаване на плазмените концентрации на нифедипин, дължащо се на понижен метаболизъм на първо преминаване и намалено елиминиране.

Азолови антимикотици (напр. кетоконазол)

Все още не е проведено официално клинично проучване за изследване на потенциала на лекарствено взаимодействие между нифедипин и азолови антимикотици. Известно е, че лекарствата от този клас инхибират системата цитохром Р450 ЗА4. Когато се прилагат перорално заедно с нифедипин, не може да се изключи значително повишаване на системната бионаличност на нифедипин, дължащо се на понижен метаболизъм на първо преминаване.

Флуоксетин

Все още не е проведено клинично проучване за изследване на потенциала на лекарствено взаимодействие между нифедипин и флуоксетин. Доказано е, че флуоксетин инхибира инвитро цитохром Р450 ЗА4-медиирания метаболизъм на нифедипин. Следователно не може да се изключи повишаване плазмените концентрации на нифедипин при едновременно приложение на двете лекарства.

Нефазодон

Все още не е проведено клинично проучване за изследване на потенциала на лекарствено взаимодействие между нифедипин и нефазодон. Известно е, че нефазодон инхибира цитохром Р450 ЗА4 медиирания метаболизъм на други лекарства. Следователно не може да се изключи повишаване плазмените концентрации на нифедипин при едновременно приложение на двете лекарства.

Хинупристин/Далфопристин

Едновременното приложение на хинупристин/далфопристин и нифедипин може да доведе до повишени плазмени концентрации на нифедипин.

Валпроева киселина

Не е проведено официално клинично проучване за изследване на потенциала на лекарствено взаимодействие между нифедипин и валпроева киселина. Доказано е, че валпроевата киселина повишава плазмените концентрации на калциевия антагонист нимодипин чрез ензимна инхибиция, следователно не може да се изключи повишаване на плазмените концентрации на нифедипин и повишаване на ефикасността.

Циметидин

Поради инхибирането на системата цитохром Р450 ЗА4, циметидинът повишава плазмените концентрации на нифедипин и може да потенцира антихипертензивния ефект.

Други проучвания

Цизаприд

Едновременното приложение на цизаприд и нифедипин може да доведе до повишени плазмени концентрации на нифедипин.

Антиепилептични лекарства, като фенитоин, карбамазепин и фенобарбитон, индуциращи системата цитохром Р450 ЗА4

Фенитоин индуцира системата цитохром Р450 ЗА4. При едновременно приложение с фенитоин бионаличността на нифедипин се намалява и по този начин отслабва неговата ефикасност. Когато двете лекарства се прилагат едновременно, клиничният отговор към нифедипин трябва да се мониторира и ако е необходимо, да се повиши дозата на нифедипин. Ако дозата на нифедипин е повишена по време на едновременното приложение на двете лекарства, дозата на нифедипин трябва да се намали, когато лечението с фенитоин се прекъсва.

Не са проведени официални клинични проучвания за изследване на потенциала на лекарствено взаимодействие между нифедипин и карбамазепин или фенобарбитон. Доказано е, че двете лекарства намаляват плазмените концентрации на структурно наподобяващия, блокиращия калциевите канали нимодипин чрез ензимна индукция и не може да се изключи понижаване на плазмените концентрации и понижаване ефикасността на нифедипин.

Влияние на нифедипин върху другите лекарства

Лекарства, понижаващи кръвното налягане

Нифедипин може да засили ефекта на лекарствата, които понижават кръвното налягане, когато се прилагат едновременно, като:

• диуретици,
• β-блокери,
• АСЕ-инхибитори,
• А1-антагонисти,
• други калциеви антагонисти,
• α-адренергични блокери,
• PDE5-инхибитори,
• α-метилдопа.

Когато нифедипин се прилага едновременно с β-блокери, пациентът трябва да бъде внимателно мониториран, тъй като е възможно влошаване на сърдечната недостатъчност, което оже да се получи в изолирани случаи.

Дигоксин

Едновременното приложение на нифедипин и дигоксин може да доведе до намаляване на дигоксиновия клирънс и оттук до повишаване на плазмените концентрации на дигоксина. Следователно като предпазна мярка пациентът трябва да се провери за белези на дигоксиново предозиране и ако е необходимо, дозата на глюкозида да бъде намалена, като се вземе предвид плазмената му концентрация.

Хинидин

Когато нифедипин и хинидин се прилагат едновременно, концентрацията на хинидина се намалява; след прекъсване на нифедипин в отделни случаи е наблюдавано значително повишаване на плазмената концентрация на хинидин. Поради тази причина, когато нифедипин се включва допълнително или се спира приложението му, се препоръчва мониториране на плазмената концентрация на хинидин и ако е необходимо, се коригира дозата на хинидин. Някои автори съобщават за повишени плазмени концентрации на нифедипин при едновременно приложение на двете лекарства, докато други автори не установяват увреждане на фармакокинетиката на нифедипин. Следователно кръвното налягане трябва внимателно да се мониторира, ако се добави хинидин към съществуващото лечение с нифедипин. Ако е необходимо, дозата на нифедипин трябва да се намали.

Такролимус

Доказано е, че такролимус се метаболизира чрез системата цитохром Р450 ЗА4. Публикуваните съвременни данни показват, че дозата на такролимус, приложена едновременно с нифедипин, може да се намали в отделни случаи. При едновременно приложение на двете лекарства, плазмените концентрации на такролимус трябва да се мониторират и ако е необходимо, дозата на такролимус се намалява.

Взаимодействия, които не съществуват

Аймалин

Едновременното приложение на нифедипин и аймалин няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Аспирин

Едновременното приложение на нифедипин и аспирин 100 mg няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин. Едновременното приложение на нифедипин не променя ефекта на аспирин 100 mg върху агрегацията на тромбоцитите и времето на кървене.

Беназеприл

Едновременното приложение на нифедипин и беназеприл няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Кандесартан цилексетил

Едновременното приложение на нифедипин и кандесартан цилексетил няма влияние върху фармакокинетиката на лекарството.

Дебрисоквин

Едновременното приложение на нифедипин и дебрисоквин няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Доксазосин

Едновременното приложение на нифедипин и доксазосин няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Ирбесартан

Едновременното приложение на нифедипин и ирбесартан няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Омепразол

Едновременното приложение на нифедипин и омепразол няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Орлистат

Едновременното приложение на нифедипин и орлистат няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Пантопразол

Едновременното приложение на нифедипин и пантопразол няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Ранитидин

Едновременното приложение на нифедипин и ранитидин няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Росиглитазон

Едновременното приложение на нифедипин и росиглитазон няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Талинолол

Едновременното приложение на нифедипин и талинолол няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Триамтерен хидрохлоротиазид

Едновременното приложение на нифедипин и триамтерен хидрохлоротиазид няма влияние върху фармакокинетиката на нифедипин.

Други форми на взаимодействие

Нифедипин може да доведе до фалшиво повишени стойности на ванилбадемовата киселина в урината, отчетени спектрофотометрично. Измерването с HPLC е неприложимо.

Употреба на Адалат Айнс с храни и напитки

Сок от грейпфрут

Сокът от грейпфрут инхибира системата цитохром Р450 ЗА4. Приложението на нифедипин заедно със сок от грейпфрут може да доведе до повишени плазмени концентрации на нифедипин и удължено време на действие, дължащи се на понижен метаболизъм на първото преминаване. Вследствие ефектът на понижаване на кръвното налягане може да бъде засилен. След редовен прием на сок от грейпфрут този ефект може да продължи най-малко 3 дни след последния прием на сок от грейпфрут. Следователно приемът на грейпфрут/сок от грейпфрут трябва да се избягва, докато се взема нифедипин.

Бременност и кърмене

Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на което и да е лекарство.

Бременност

Нифедипин е противопоказан при бременност преди 20-ата седмица.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени.

При проучвания при животни е доказано, че нифедипин причинява ембриотоксични, фетотоксични и тератогенни ефекти.

Доказано е, че нифедипин причинява тератогенни увреждания при плъхове, мишки и зайци, включително аномалии на пръстите, малформации на крайниците, вродена цепка на небцето, вродена цепка на гръдната кост и малформации на ребрата.

Възможно е аномалиите на пръстите и малформациите на крайниците да са в резултат на нарушено интраутеринно кръвообращение, но са наблюдавани също при животни, които са лекувани само с нифедипин след края на периода на органогенезата.

Приложението на нифедипин при животни е свързано с различни ембриотоксични, плацентотоксични и фетотоксични ефекти, включващи спиране на растежа на зародишите (плъхове, мишки, зайци), недоразвити (малки) плаценти и непълно развити хорионни въси (маймуни), смърт на ембриона и фетуса (плъхове, мишки, зайци), удължена бременност/намалена преживяемост на новородените (плъхове, други видове не са изучавани). Всяка една от дозите, свързани с тератогенни, ембриотоксични или фетотоксични ефекти при животни, е била токсична за майките и няколко пъти по-висока от препоръчваните максимални дози при хора.

В единични случаи на инвитро фертилизация калциевите антагонисти като нифедипин са свързани с обратими биохимични промени в областта на главата на сперматозоида, което може да доведе до увреждане на спермалната функция. При мъже с повторен неуспешен опит за оплождане инвитро и ако няма друго обяснение, като възможна причина за това могат да се приемат калциевите антагонисти като нифедипин.

Кърмене

Нифедипин преминава в майчиното мляко. Въпреки липсата на данни за възможни ефекти върху новородени, кърменето трябва да се прекрати, ако е необходимо лечение с нифедипин по време на кърмене.

Шофиране и работа с машини

Реакциите към лекарствения продукт, вариращи по интензитет при отделните индивиди, могат да увредят способността да се шофира или да се работи с машини. Това се отнася особено за началото на лечението, при промяна на дозировката и в комбинация с алкохол.

Важна информация относно някои от съставките на Адалат Айнс

Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, посъветвайте се с него преди да вземете този продукт.

Как да използвате Адалат Айнс

Винаги използвайте Адалат Айнс точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт. Продължителността на лечението е по преценка на Вашия лекар.

Доколкото е възможно, лечението трябва да бъде съобразено с нуждите на пациента.

В зависимост от клиничното състояние, основната доза трябва да бъде въведена постепенно при всеки отделен случай. При пациенти с увредена чернодробна функция е необходимо внимателно мониториране и в тежки случаи намаляване на дозата.

Обичайната доза за възрастни е (ако не е предписано друго):

За лечение на хипертония:

• Адалат Айнс 30 1 таблетка един път дневно (1 х 30 mg дневно)
• Адалат Айнс 60 1 таблетка един път дневно (1 х 60 mg дневно)

Като правило лечението трябва да започне с 30 mg един път дневно.

В зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента, дозата може да бъде повишена постепенно до 120 mg един път дневно.

Адалат Айнс таблетки с удължено освобождаване обикновено се поглъщат цели с малко течност. Ако едновременно се приема храна, абсорбцията може да бъде забавена, но не намалена.

Обвитите таблетки трябва да се вземат на 24-часови интервали, т.е. винаги по едно и също време на деня, за предпочитане 1/2 час преди закуска.

Когато се приемат Адалат Айнс таблетки с удължено освобождаване непосредствено след храна, богата на мазнини, могат да се наблюдават повишени максимални концентрации в плазмата. За да се осигури продължително действие и да се избягват повишени максимални плазмени концентрации, Адалат Айнс таблетки с удължено освобождаване във всички случаи трябва да се приемат цели, без да се делят или дъвчат.

Ако сте използвали повече от необходимата доза Адалат Айнс

Симптоми

Следните симптоми са наблюдавани в случаи на тежка нифедипинова интоксикация: нарушения в съзнанието до кома, понижаване на кръвното налягане, ритъмни сърдечни нарушения тахи-/брадикардия, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия, кардиогенен шок с белодробен оток.

Лечение на предозирането

Лечението се състои в отстраняване на активната съставка и с приоритет е възстановяването на стабилен сърдечно-съдов статус.

След перорално приложение е показана стомашна промивка, ако е необходимо в комбинация с промивка на тънките черва. Особено в случаи на интоксикация с продукти с удължено освобождаване като Адалат Айнс, елиминирането трябва да бъде максимално, включително тънките черва, за да предпази от последваща фатална абсорбция на лекарственото вещество.

Хемодиализата няма полза, тъй като нифедипинът не се диализира, но се препоръчва плазмафереза (високо свързване с плазмения протеин, относително малък обем на разпределение). Ритъмни нарушения от типа на брадикардия могат да се лекуват симптоматично с β-симпатикомиметици и при животозастрашаващи брадикардични нарушения на сърдечния ритъм се препоръчва временно поставяне на пейсмейкър.

Хипотензията в резултат на кардиогенен шок и артериалната вазодилатация могат да се лекуват с калций (калциев глюконат 10% 10 – 20 ml, приложен бавно интравенозно и повторен, ако е необходимо). В резултат на това нивото на серумния калций може да достигне горната нормална стойност до леко повишени нива. Ако кръвното налягане не се повиши достатъчно с калций, допълнително се прилагат вазоспастични симпатикомиметици като допамин или норадреналин. Дозировката на тези лекарства се определя единствено от получения ефект.

Допълнителни течности или обемни заместители трябва да се прилагат внимателно, защото има опасност от претоварване на сърцето.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на този продукт, моля, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, Адалат Айнс може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Нежеланите лекарствени реакции, въз основа на плацебоконтролирани клинични проучвания с нифедипин, подредени въз основа на критериите на CIOMS III по честота (база данни от клинично проучване: нифедипин n=2661; плацебо n=1486; статус 22 февруари 2006 и клинично проучване ACTION: нифедипин n=3825; плацебо n=3840), са представени на таблицата по-долу.

Нежеланите лекарствени реакции, представени като „чести“, са наблюдавани с честота под 3%, с изключение оток (9.9%) и главоболие (3.9%).

Нежеланите лекарствени реакции, представени от постмаркетингови съобщения (статус: 15 февруари 2006), са представени в italic.

(n=9566 пациенти, 13.10.1998)

При пациенти на диализа със злокачествена хипертония и хиповолемия може да се появи значително понижаване на кръвното налягане в резултат на разширяването на кръвоносните съдове (вазодилатация).

Ако някоя от нежеланите лекарствени реакции стане сериозна, или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

• Листовка за пациента (PDF)