Лекарства и добавки

Зорничка 12.5 мг таблетки

28.01.2020, 10:22
Рейтинг: 5 (2 гласа)
0.00 лв.
Име на английски език:

Zornichka 12.5 mg tablets

Активни съставки:

хлорталидон (chlortalidone)

N.B. Преди употреба се консултирайте с лекар (фармацевт) и прочетете листовката!

Фармакодинамика

Фармакотерапевтична група: Диуретици с умерено действие, с изключение на тиазиди. Сулфонамиди, самостоятелно

АТС код: С03ВА04

Хлорталидон (chlortalidone) е диуретик, свързан с бензотиадиазин (тиазид) с удължено действие. Тиазидите и тиазидноподобните диуретици действат основно върху дисталните бъбречни тубули, като инхибират реабсорбцията на NaCl- (чрез антагонизиране на котранспортьора на Na+Cl-) и насърчават реабсорбцията на Ca++ (с неизвестен механизъм). Повишеното доставяне на Na+ и вода в кортикалните събирателни тубули и/или повишената скорост на потока води до повишена секреция и екскреция на К+ и Н+.

При хора с нормална бъбречна функция се индуцира диуреза след прилагане на 12.5 mg хлорталидон (chlortalidone). Така се увеличава диурезата, като се повишава натриевата и хлорната екскреция и по-слабото увеличение на калий в урината, като те са дозозависими и се проявяват както при здрави, така и при едематозни пациенти. Диуретичният ефект настъпва след 2 до 3 часа, достига максимума след 4 до 24 часа и може да продължи 2 до 3 дни.

Тиазидноиндуцираната диуреза първоначално води до намаляване на плазмения обем, сърдечния дебит и системното кръвно налягане. Системата ренин-ангиотензин-алдостерон може да се активира.

При пациенти с хипертония хлорталидон (chlortalidone) води до леко намаляване на кръвното налягане. При продължително приложение се поддържа хипотензивен ефект, вероятно поради намаляването на периферната резистентност; сърдечното състояние се връща към стойностите преди лечението, плазменият обем остава до известна степен намален и плазмената ренинова активност може да бъде повишена.

При хронично приложение антихипертензивният ефект на хлорталидон (chlortalidone) е дозозависим – при дозировка от 12.5 до 50 mg/ден. Повишаването на дозата над 50 mg увеличава метаболитните усложнения и рядко има терапевтична полза.

Както и другите диуретици, когато хлорталидон (chlortalidone) се прилага като монотерапия, контролът върху кръвното налягане се постига при около половината от пациентите с лека до умерена хипертония. По принцип пациентите в старческа възраст и чернокожи пациенти отговарят добре на диуретици, прилагани като първична терапия.

Рандомизирани клинични проучвания при пациенти в напреднала възраст показват, че лечението на хипертония или преобладаващата систолна хипертония при по-възрастни хора, лекувани с ниски дози тиазидни диуретици, включително хлорталидон (chlortalidone), намалява мозъчносъдовата (инсулт), коронарната и общата сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност.

Комбинираното лечение с други антихипертензивни средства потенцира понижаването на кръвното налягане. При голяма част от пациентите, които не успеят да реагират адекватно на монотерапия, може да се постигне по-нататъшно понижаване на кръвното налягане.

При нефрогенен инсипиден диабет хлорталидон (chlortalidone) парадоксално намалява полиурията. Механизмът на действие не е изяснен.

Фармакокинетика

Абсорбция и плазмени концентрации

Бионаличността на перорална доза от 50 mg хлорталидон (chlortalidone) е приблизително 64%, като максимални концентрации в кръвта се достигат след 8 до 12 часа. За дози от 25 и 50 mg стойностите на Cmax са средно 1.5 µg/ml (4.4 µmol/L) и З.2 µg/ml (9.4 µmol/L) съответно. При дози до 100 mg има пропорционално увеличение на AUC. При повтарящи се дневни дози от 50 mg средните равновесни (steady-state) концентрации в кръвта в стационарно състояние от 7.2 µg/ml (21.2 µmol/L), измерени в края на 24-часовия интервал на дозиране, се достигат след 1 до 2 седмици.

Разпределение

Само малка част от хлорталидон (chlortalidone) в кръвта е свободна, поради обширно натрупване в еритроцитите и свързване с плазмените протеини. Поради голямата степен на висок афинитет, свързан с въглеродната анхидраза на еритроцитите, само 1.4% от общото количество хлорталидон (chlortalidone) в цяла кръв е установено в плазмата в равновесно състояние по време на лечение с 50 mg дози. In vitro свързването на хлорталидон (chlortalidone) с плазмените протеини е около 76%, a основният свързващ белтък е албумин.

Хлорталидон (chlortalidone) пресича плацентарната бариера и преминава в кърмата. При майките, лекувани с 50 mg хлорталидон (chlortalidone) дневно преди и след раждането, нивата на хлорталидон (chlortalidone) във феталната кръв са около 15% от тези в майчината кръв. Концентрациите на хлорталидон в амниотичната течност и в майчиното мляко са приблизително 4% от съответното ниво в майчиното кръвообращение.

Метаболизъм

Метаболизмът и чернодробната екскреция в жлъчката представляват незначителен път на елиминиране. В рамките на 120 часа около 70% от дозата се екскретира в урината и фекалиите, главно в непроменена форма.

Елиминиране

Хлорталидон (chlortalidone) се елиминира от кръвта и плазмата, като елиминационният полуживот е средно 50 часа. Елиминационният полуживот е непроменен след хронично приложение. По-голямата част от абсорбираната доза хлорталидон (chlortalidone) се екскретира чрез бъбреците със среден бъбречен клирънс от 60 ml/min.

Специални групи пациенти

Бъбречната дисфункция не променя фармакокинетиката на хлорталидона (chlortalidone), факторът, ограничаващ скоростта при елиминирането на лекарството от кръвта или плазмата, най-вероятно е афинитетът на лекарството към карбоанхидразата на еритроцитите.

Не е необходима корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция. При пациенти в старческа възраст елиминирането на хлорталидон (chlortalidone) е по-бавно, отколкото при здрави млади възрастни, въпреки че абсорбцията е същата. Поради това при лечението на пациенти в напреднала възраст с хлорталидон (chlortalidone) е препоръчано медицинско наблюдение.

Показания

  • Лечение на артериална хипертония, есенциална или нефрогенна, или изолирана систолична хипертония. Зорничка 12.5 мг таблетки (Zornichka 12.5 mg tablets) може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни средства
  • Лечение на стабилна, хронична сърдечна недостатъчност с лека до умерена степен (NYHA функционален клас II – III) с наличие на застой
  • Отоци от специфичен произход:
    • Асцити, дължащи се на цироза на черния дроб, при стабилни пациенти под строго наблюдение
    • Оток, дължащ се на нефротичен синдром, остър гломерулонефрит и хронична бъбречна недостатъчност (при креатининов клирънс > 30 ml/min)
    • Кортикостероидна и естрогенна терапия
  • Нефрогенен инсипиден диабет (diabetes insipidus)

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, или към други сулфонамидни продукти
  • Анурия
  • Тежка чернодробна недостатъчност
  • Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 30 ml/min)
  • Рефрактерна хипокалиемия
  • Хипонатриемия
  • Хиперкалциемия
  • Симптоматична хиперурикемия (анамнеза за подагра или камъни от пикочна киселина)
  • Хипертония по време на бременност
  • Нелекувана адисонова болест
  • Съпътстваща терапия с литий

Специални предупреждения и предпазни мерки

Зорничка (Zornichka) трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция или прогресиращо чернодробно заболяване, тъй като малки промени във водния или електролитния баланс, дължащи се на тиазидни диуретици, могат да предизвикат чернодробна кома, особено при пациенти с чернодробна цироза.

Зорничка (Zornichka) трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно заболяване. Тиазидите могат да предизвикат азотемия при такива пациенти, а ефектите от повторното приложение могат да бъдат кумулативни.

Електролити

Лечението с тиазидни диуретици е свързано с електролитни нарушения, като хипокалциемия, хипомагнезиемия, хипергликемия и хипонатриемия. Тъй като се увеличава екскрецията на електролитите, не е желателно да се ограничава приемът на сол в храната.

Хипокалиемията може да повиши чувствителността на сърцето или да увеличи отговора му на токсичните ефекти на дигиталисовите продукти.

Както и при другите тиазидни диуретици, калиевата екскреция, индуцирана от Зорничка (Zornichka), е дозозависима и твърде индивидуална. При доза от 25 до 50 mg/ден серумната калиева концентрация се понижава средно с 0.5 mmol/l. Трябва да се извършват периодични изследвания на серумните електролити, особено при пациенти, използващи дигиталисови продукти.

Ако е необходимо, Зорничка (Zornichka) може да се комбинира с перорални калиеви добавки или калий-съхраняващ диуретик (напр. триамтерен).

Ако хипокалиемията е придружена от клинични признаци (напр. мускулна слабост, пареза и промяна на ЕКГ), употребата на Зорничка (Zornichka) трябва да се преустанови.

Комбинирано лечение, състоящо се от Зорничка (Zornichka) и калиева сол или калий-съхраняващ диуретик, трябва да се избягва при пациенти, приемащи ACE-инхибитори.

Мониторирането на серумните електролити е особено необходимо при пациенти в старческа възраст, при пациенти с асцит поради цироза на черния дроб и при пациенти с оток вследствие на нефротичен синдром. Има изолирани съобщения за хипонатриемия с неврологични симптоми (напр. гадене и повръщане, прогресираща дезориентация и апатия) след лечение с тиазиди.

При нефротичен синдром Зорничка (Zornichka) трябва да се използва само под строг контрол и при липса на данни за хипокалиемия, воден дефицит или изразена хипоалбуминемия.

Метаболитни ефекти

Зорничка (Zornichka) може да повиши серумната концентрация на пикочната киселина, но пристъпите на подагра са чести по време на хронично лечение.

Както и при употребата на други тиазидни диуретици, може да се прояви глюкозна непоносимост, като това се проявява като хипергликемия и гликозурия. Зорничка (Zornichka) може много рядко да влоши или предизвика захарен диабет, като това обикновено е обратимо при спиране на терапията.

Леко и частично обратимо повишаване на плазмените концентрации на общия холестерол, триглицеридите или LDL-холестерола са докладвани при пациенти по време на продължително лечение с тиазиди и тиазидноподобни диуретици. Клиничното значение на тези констатации е въпрос на обсъждане.

Зорничка (Zornichka) не трябва да се използва като лекарство от първа линия за продължително лечение при пациенти с изразен захарен диабет или при пациенти, приемащи лекарства за хиперхолестеролемия (диета или в комбинация).

Както и при другите антихипертензивни средства, препоръчва се внимателно дозиране при пациенти с тежка коронарна или церебрална артериосклероза.

Други ефекти:

Антихипертензивният ефект на ACE-инхибиторите се потенцира от средства, които повишават активността на плазмения ренин (диуретици). Препоръчително е да се намали дозата на диуретика или да се спре за 2 – 3 дни и/или лечението с ACE-инхибитор да се започне с ниска начална доза на ACE-инхибитора. Пациентите трябва да бъдат проследявани за няколко часа след първата доза.

Помощни вещества

Този лекарствен продукт съдържа като помощно вещество лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Приложение

Дозировка

Терапията трябва да започне с възможно най-ниската доза и да се повишава постепенно, в зависимост от индивидуалния терапевтичен отговор, до постигане на оптимален ефект. Препоръчва се еднократно дневно приложение сутрин с храна.

Възрастни

Хипертония

Препоръчителната начална доза е 25 mg веднъж дневно. Това е достатъчно, за да се постигне максимален хипотензивен ефект при повечето пациенти. При липса на достатъчен ефект дозата може да се повиши до 50 mg еднократно дневно. Ако се изисква допълнителен контрол на кръвното налягане, към режима на дозиране може да бъде добавен втори антихипертензивен продукт.

Стабилна, хронична сърдечна недостатъчност (NYHА функционален клас II – III)

Препоръчваната начална доза е 25 до 50 mg на ден, в тежки случаи може да се увеличи до 100 до 200 mg дневно. Обичайната поддържаща доза е най-ниската ефективна доза, напр. 25 до 50 mg на ден, всеки ден или през ден. Ако отговорът се окаже неадекватен, може да се добави дигиталисов лекарствен продукт или ACE-инхибитор, или и двете.

Оток от специфичен произход

Най-ниската ефективна доза се определя чрез титриране и се прилага само за ограничени периоди. Препоръчва се дозите да не надвишават 50 mg дневно.

Нефрогенен инсипиден диабет

Първоначалната дозировка е 100 mg два пъти дневно, но постепенно се намалява, когато е възможно, до поддържаща доза от 50 mg веднъж дневно.

Педиатрична популация

При деца трябва да се прилага най-ниската ефективна доза. Напр. първоначална доза от 0.5 до 1 mg/kg за 48 часа и максимална доза от 1.7 mg/kg за 48 часа са били прилагани.

Пациенти в старческа възраст и пациенти с бъбречно увреждане

При пациенти с лека степен бъбречна недостатъчност и при пациенти в старческа възраст се препоръчва употребата на най-ниската ефективна доза Зорничка (Zornichka). При пациенти в старческа възраст елиминирането на хлорталидон (chlortalidone) е по-бавно, отколкото при здрави млади възрастни, въпреки че абсорбцията е една и съща. Поради това може да е необходимо намаляване на препоръчителната доза за възрастни. При лечението на пациенти в напреднала възраст с хлорталидон (chlortalidone) се препоръчва стриктно медицинско наблюдение.

Зорничка (Zornichka) и тиазидните диуретици губят диуретичния си ефект, когато креатининовият клирънс е < 30 ml/min.

Начин на приложение

За перорална употреба.

Бременност

Препоръчва се тиазидните диуретици да не се използват за третиране на отоци и хипертония по време на бременността, тъй като тяхната употреба се свързва с предизвикване на хиповолемия, повишаване на вискозитета на кръвта и намаление на плацентарната перфузия. Освен това те преминават плацентарната бариера и могат да предизвикат фетоплацентарна исхемия с риск от фетална хипотрофия и други токсични ефекти върху плода и новороденото, като фетална и неонатална жълтеница и тромбоцитопения.

Кърмене

Хлорталидон (chlortalidone) се екскретира с майчиното мляко. Поради потенциалния риск от увреждане на кърмачето трябва да се вземе решение за спиране на кърменето или за прекратяване на лечението.

Шофиране и работа с машини

Някои нежелани ефекти (напр. симптоми на намаляване на кръвното налягане, като замайване) могат да увредят способността на пациента да се концентрира и да реагира и следователно това може да представлява риск в ситуации, в които тези способности са от особено значение (напр. шофиране и работа с машини). Това може да се случи особено в началото на лечението или при промяна на лечението от един на друг лекарствен продукт.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, ако при тях се проявят тези реакции, че те не трябва да шофират, да работят с машини или да участват в дейности, при които при проявата на тези ефекти могат да изложат себе си или другите на риск.

Взаимодействия

Други антихипертензивни продукти

Хлорталидон (chlortalidone) може да допълни или потенцира действието на другите нетиазидни антихипертензивни лекарствени продукти.

Дигиталисови продукти

Хипокалиемията и хипомагнезиемията, предизвикана от тиазидите, предразполага към поява на токсични дигиталисови ефекти (ритъмни нарушения). Необходимо е проследяване на серумния калий, ЕКГ и при нужда преоценка на терапията.

Кортикостероиди

Хипокалиемичният ефект на диуретиците може да се потенцира от кортикостероиди, АКТХ и амфотерицин.

Инсулин и орални антидиабетни продукти

Може да се наложи корекция в дозата на инсулина или оралните антидиабетни продукги поради промени в глюкозния толеранс, предизвикани от приложението на хлорталидон (chlortalidone).

Системни нестероидни противовъзпалителни средства

Едновременното им приложение (особено на индометацин) може да отслаби диуретичната и антихипертензивна активност на хлорталидон (chlortalidone) и дори да провокира развитието на остра бъбречна недостатъчност при предразположени или дехидратирани пациенти.

Кураре-деривати и ганглиоблокиращи агенти

Тиазидите могат да засилят отговора към тези медикаменти.

Алопуринол

Хлорталидон (chlortalidone) може да повиши проявите на свръхчувствителност към алопуринол.

Антинеопластични продукти (напр. циклофосфамид, метотрексат)

Едновременната им употреба с тиазиди може да намали бъбречната им екскреция и да засили миелосупресивните им ефекти.

Антихолинергични продукти (напр. атропин, бипериден)

Бионаличността на тиазидните диуретици може да се повиши поради намаления мотилитет на гастроинтестиналния тракт и забавеното изпразване на стомаха.

Литиеви продукти

Диуретиците, в т.ч. и хлорталидон (chlortalidone), не бива да се прилагат едновременно с литий, защото те намаляват бъбречния му клирънс, което повишава риска от развитие на литиева интоксикация.

Холестирамин

Абсорбцията на тиазидните диуретици се понижава, поради което може да се очаква по-слаб фармакологичен ефект.

Витамин D

Едновременната му употреба с хлорталидон (chlortalidone) може да намали уринната калциева екскреция и да повиши стойностите на серумния калций.

Циклоспорин

Повишен риск от развитие на хиперурикемия и подагрозни прояви.

Нежелани реакции

Повечето нежелани реакции при лечение с хлорталидион (chlortalidone) са дозозависими. В по-голяма си част те са леки, преходни и преминават след намаляване на дозата или спиране на терапията.

В зависимост от честотата им те се разделят на: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да се направи оценка).

Могат да бъдат наблюдавани следните нежелани лекарствени реакции:

Нарушения на метаболизма и храненето

Много чести – главно при високи дози, хипокалиемия, хиперурикемия и повишаване на серумните липиди

Чести – хипонатриемия, хипомагнезиемия и хипергликемия

Нечести – подагра

Редки – хиперкалциемия, глюкозурия, влошаване на глюкозния толеранс

Много редки – хипохлоремична алкалоза

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Чести – уртикария и други форми на кожен обрив

Редки – фотосенсибилизация

Хепатобилиарни нарушения

Редки – интрахепатална холестаза или желтеница

Сърдечно-съдови нарушения

Чести – отростатична хипотония

Редки – нарушения на сърдечния ритъм

Нарушения на нервната система

Чести – замайване

Редки – парестезии, главоболие

Стомашно-чревни нарушения

Чести – загуба на апетит и лек стомашен дискомфорт

Редки – леко гадене и повръщане, коремна болка, запек или диария

Много редки – панкреатит

Нарушения на кръвта и лимфната система

Редки – тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза и еозинофилия

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата

Чести – импотентност

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Редки – идиосинкратичен белодробен оток

Нарушения на имунната система

Редки – алергичен интерстициален нефрит

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани лекарствени реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване на Изпълнителната агенция по лекарствата.

Контакт:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул. Дамян Груев № 8

1303 София, България

тел.: +359 2 8903417

уебсайт: www.bda.bg

Листовка за пациента
Кратка характеристика на продукта
Реклама

Покана

Ако сте медицински, здравен или сроден специалист и бихте желали да допринесете за подобряване качеството на тази публикация – да предложите свой собствен авторски текст, фотография или видео, или просто да ни посочите грешка от едно или друго естество, която може да сме допуснали при подготовката на материала, заповядайте!

Други продукти с активна съставка хлорталидон

Продуктсортиране на иконите
Зорничка 25 мг таблетки