Лекарства и добавки

Зантак 150 мг филмирани таблетки

0.00 лв.
Име на английски език:

Zantac 150 mg film-coated tablets

Активни съставки:

ранитидин (ranitidine)

N.B. Преди употреба се консултирайте с лекар (фармацевт) и прочетете листовката!

Фармакодинамика

Зантак (Zantac) е селективен бързодействащ хистаминов Н2-блокер. Той потиска базалната и стимулираната секреция на солна киселина, като едновременно намалява количеството на стомашния сок и съдържанието на пепсин и солна киселина в него. Зантак (Zantac) има продължително действие, като една доза от 150 mg ефективно потиска стомашната киселинна секреция за период от 12 часа.

Фармакокинетика

Резорбция

След перорално приложенне на 150 mg ранитидин (ranitidine) максимални плазмени концентрации (300 до 550 ng/ml) ce достигат след 1 – 3 часа. Двата отделни пика или платото във фазата на резорбция са резултат от реабсорбция на лекарството, екскретирано в тънкото черво. Абсолютната бионаличност на ранитидин е 50 – 60% и плазмените концентрации се повишават пропорционално с увеличаване на дозата до 300 mg.

Разпределение

Ранитидин (ranitidine) не се свързва във висока степен с плазмените протеини (15%), но има голям обем на разпределение в граници от 96 до 142 l.

Метаболизъм

Ранитидин (ranitidine) не се метаболизира във висока степен. Частта от дозата, установена като метаболити, е подобна при перорално и интравенозно приложение и включва:

  • 6% от дозата в урината като N-оксид;
  • 2% като S-оксид;
  • 2% като десметилранитидин;
  • 1 до 2% като аналог на фуроевата киселина.

Елиминиране

Плазмените концентрации намаляват биекспоненциално с краен полуживот от 2 – 3 часа. Основният път на елиминиране е чрез бъбреците. След интравенозно приложение на 150 mg 3Н-белязан ранитидин се откриват 98% от дозата, включително 5% във фецеса и 93% в урината, от които 70% са непроменено изходно лекарство. След перорално приложение на 150 mg 3Н-ранитидин се откриват 96% от дозата, 26% във фецеса и 70% в урината, от които 35% са непроменено изходно лекарство. По-малко от 3% от дозата се екскретира в жлъчката. Бъбречният клирънс е приблизително 500 ml/min, което надвишава гломерулната филтрация и свидетелства за бъбречна тубулна секреция.

Специални групи пациенти

Деца (над 3 години)

Ограничените фармакокинетични данни показват, че няма значима разлика в елиминационния полуживот (стойности при деца над 3 години: 1.7 – 2.2 h) и плазмения клирънс (стойности при деца над 3 години: 9 – 22 ml/min/kg) при деца и здрави възрастни, приемащи перорално ранитидин (ranitidine), при коригиране на дозата в зависимост от телесното тегло.

Пациенти над 50 години

При пациенти над 50 години полуживотът се удължава (3 – 4 h) и клирънсът намалява в съответствие с влошаването на бъбречната функция, свързано с възрастта. Обаче системната експозиция и акумулация са 50% по-високи. Тази разлика надвишава ефекта на влошаване на бъбречната функция и свидетелства за повишена бионаличност при по-възрастни пациенти.

Показания

Възрастни

  • Язва на дванадесетопръстника и доброкачествена язва на стомаха, вкл. причинена от нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВЛ)
  • Профилактика на язва на дванадесетопръстника, причинена от НСПВЛ (вкл. Аспирин (Aspirin)), особено при пациенти с анамнеза за пептична язва
  • Лечение на язва на дванадесетопръстника вследствие на инфекция с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori)
  • Постоперативна язва
  • Езофагеална рефлуксна болест
  • Симптоматично облекчаване на гастроезофагеална рефлуксна болест
  • Синдром на Цьолингер – Елисон (Zollinger – Ellison)
  • Хронична епизодична диспепсия, характеризираща се с болка (епигастрична или ретростериална), която е свързана с храненето или смущава съня, но не се свързва с горепосочените състояния
  • Профилактика на стрес-улкус при тежкоболни пациенти
  • Профилактика на рецидивиращи кръвоизливи при пептична язва
  • Профилактика на синдром на Менделсон (Mendelson)

Деца (3 – 18 години)

  • Краткосрочно лечение на пептична язва
  • Лечение на гастроезофагеален рефлукс, вкл. рефлукс-езофагит, и симптоматично облекчаване на гастроезофагеална рефлуксна болест

Противопоказания

Зантак (Zantac) е противопоказан при пациенти с показана свръхчувствителност към някоя от съставките на продукта.

Специални предупреждения и предпазни мерки

Преди започване на терапията при пациенти с язва на стомаха трябва да се изключи възможността за злокачествен процес, тъй като лечението с ранитидин (ranitidine) може да прикрие симптоми, свързани с карцином на стомаха.

Ранитидин (ranitidine) се излъчва през бъбреците, поради това плазмените нива на продукта се повишават при пациенти с бъбречна недостатъчност. Дозата трябва да се коригира.

При проведени клинични изпитвания се установява, че в отделни случаи ранитидин (ranitidine) може да индуцира проявата на остри порфирийни пристъпи. Препоръчва се ранитидин (ranitidine) да се избягва при пациенти с анамнеза за остра порфирия.

При пациенти в старческа възраст, пациенти с хронична белодробна болест, диабет или имунокомпрометирани пациенти може да има повишен риск от развитие на пневмония, придобита в обществото. Голямо епидемиологично проучване показва повишен риск от развитие на пневмония, придобита в обществото, при пациенти, приемащи само ранитидин (ranitidine) спрямо тези, които са спрели лечението, с наблюдавано повишение на коригирания относителен риск с 1.82 (95% CI; 1.26 – 2.64).

Препоръчва се редовно наблюдение на пациенти, приемащи ранитидин (ranitidine) едновременно с НСПВЛ, особено при пациенти в напреднала възраст или при анамнеза за пептична язва.

Таблетките Зантак (Zantac) съдържат натрий. Лекарственият продукт трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с показано ограничаване на приема на натрий.

Таблетките Зантак (Zantac) съдържат аспартам. Лекарственият продукт трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, страдащи от фенилкетонурия.

Приложение

Дозировка при възрастни/подрастващи (над 12 години)

Язва на дванадесетопръстника и доброкачествена стомашна язва

Лечение в острия период

Стандартната дозировка при язва на дванадесетопръстника и при доброкачествена стомашна язва е по 150 mg два пъти дневно или по 300 mg вечер. В повечето случаи на язва на дванадесетопръстника или доброкачествена стомашна язва излекуване се постига за 4 седмици. В случаите, при които за този период не е постигнато пълно излекуване, лечението продължава още 4 седмици.

При язва на дванадесетопръстника доза от 300 mg два пъти дневно в продължение на 4 седмици има по-бърз лечебен ефект в сравнение с дози от 150 mg два пъти дневно или 300 mg вечер. Повишената доза не води до увеличаване броя на нежеланите лекарствени реакции.

Поддържащо лечение

При язва на дванадесетопръстника или доброкачествена стомашна язва обичайната дозировка е 150 mg вечер.

Пептична язва, получена вследствие прием на НСПВЛ

Лечение в острия период

При язви, получени в резултат от терапия с НСПВЛ или свързани с продължителен прием на НСПВЛ, се препоръчва доза от 150 mg два пъти дневно или 300 mg вечер в продължение на 8 – 12 седмици.

Профилактика

За профилактика на язва на дванадесетопръстника, получена при прием на НСПВЛ, по 150 mg два пъти дневно заедно с терапията с НСПВЛ.

Язви на дванадесетопръстника вследствие на инфекцrя с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori)

300 mg преди лягане или 150 mg два пъти дневно, заедно със 750 mg амоксицилин перорално три пъти дневно и метронидазол 500 mg три пъти дневно в продължение на 2 седмици. Лечението със Зантак (Zantac) трябва да продължи още 2 седмици след това. При тези дозировки значително намалява честотата от рецидив на язва на дванадесетопръстника.

Постоперативна язва

Обичайната дозировка е по 150 mg два пъти дневно. В повечето случаи оздравяване се постига за 4 седмици. При нужда лечението може да продължи още 4 седмици.

Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)

Препоръчват се по 150 mg два пъти дневно за период от 2 седмици. Лечението може да се повтори при пациенти, при които първоначалният симптоматичен отговор е незадоволителен.

Езофагеална рефлуксна болест

Препоръчват се по 150 mg два пъти дневно или 300 mg преди лягане. Лечението продължава за 8, при необходимост до 12 седмици. При пациенти със среднотежка до тежка форма на езофагит дозировката може да се увеличи до 150 mg 4 пъти дневно за период до 12 седмици. Повишената доза не води до увеличаване броя на нежеланите лекарствени реакции.

Синдром на Цьолингер – Елисон (Zollinger – Ellison)

Първоначалната дозировка е по 150 mg три пъти дневно, като е възможно дозата да се увеличи при необходимост. Дози до 6 грама на ден са били понасяни добре.

Хронична епизодична диспепсия

Стандартната дозировка е 150 mg два пъти дневно за период до 6 седмици. Пациенти, при които няма отговор или при които настъпва релапс, трябва да бъдат проследявани.

Профилактика на кръвоизлив от стомашно-чревния тракт вследствие на стрес-улкус при тежко болни пациенти или профилактика на рецидивиращи кръвоизливи при пациенти с кървящи пептични язви

След започване прием на храна инжекционното приложение на лекарството може да се замести с перорално в доза 150 mg два пъти дневно.

Профилактика на синдром на Менделсон (Mendelson)

Препоръчва се прием на доза от 150 mg вечерта преди операцията и 150 mg 2 часа преди въвеждане в обща анестезия. Прилага се също инжекционна форма на продукта. При започване на родовия акт ( по 150 mg на 6 часа. При необходимост от обща анестезия се препоръчва допълнително антиациден препарат (натриев цитрат).

Дозировка при деца от 3 до 11 години и над 30 kg телесно тегло

Лечение на пептична язва в острия период

За лечение на пептична язва при деца препоръчителната перорална доза е от 4 mg/kg/ден до 8 mg/kg/ден, разделена в два отделни приема до максимална дневна доза от 300 mg ранитидин (ranitidine) в продължение на 4 седмици. В случаите, при които за този период не е постигнато пълно излекуване, се препоръчва лечението да продължи още 4 седмици, тъй като обикновено оздравяване настъпва след 8-седмично лечение.

Гастроезофагеален рефлукс

За лечение на гастроезофагеален рефлукс при деца препоръчителната перорална доза е от 5 mg/kg/ден до 10 mg/kg/ден, разделена в два отделни приема до максимална доза от 600 mg (максималната доза е възможно да се прилага при деца или юноши с по-високо тегло с тежки симптоми).

Дозировка при новородени пациенти

Безопасността и ефикасността при новородени пациенти не е установена.

Дозировка при бъбречни увреждания

Акумулиране на ранитидин (ranitidine) с последващо увеличаване на плазмената концентрация може да се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 50 ml/min). При тези пациенти се препоръчва дневна доза от 150 mg.

Бременност

Ранитидин (ranitidine) преминава през плацентата. Както други лекарства, по време на бременност ранитидин (ranitidine) трябва да се прилага само ако се счита, че е крайно необходимо.

Кърмене

Ранитидин (ranitidine) се излъчва в майчиното мляко. Както други лекарства, по време на кърмене ранитидин (ranitidine) трябва да се прилага само ако се счита, че е крайно необходимо.

Фертилитет

Няма данни за ефектите на ранитидин (ranitidine) върху фертилитета при хора. При проучвания при животни няма ефекти върху фертилитета при индивиди от мъжки и женски пол.

Шофиране и работа с машини

Няма описани.

Нежелани реакции

Нежеланите реакции се класифицират по честота по следния начин:

  • много чести (> 1/10)
  • чести (> 1/100, < 1/10)
  • нечести (> 1/1000, < 1/100)
  • редки (> 1/10 000, < 1/1000)
  • много редки (< 1/10 000)

Нарушения на кръвта и лимфната система

  • Много редки: Промени в кръвната картина (левкопения, тромбоцитопения).

Обикновено тези състояния са обратими. Агранулоцитоза или панцитопения, понякога с костномозъчна хипоплазия или аплазия.

Нарушения на имунната система

  • Редки: Реакции на свръхчувствителност (уртикария, ангионевротичен едем, фебрилитет, бронхоспазъм, хипотензия и болки в гръдния кош).
  • Много редки: Анафилактичен шок.

Тези реакции са наблюдавани след прием на еднократна доза.

Психични нарушения

  • Много редки: Обратими състояния на обърканост, депресия и халюцинации.

Тези реакции са наблюдавани предимно при тежко болни и пациенти в напреднала възраст.

Нарушения на нервната система

  • Много редки: Главоболие (понякога тежко), световъртеж, обратими неволеви двигателни разстройства.

Нарушения на очите

  • Много редки: Обратимо замъглено виждане.

Има съобщения за замъглено виждане, изразяващо се в промяна на акомодацията.

Сърдечни нарушения

  • Много редки: Както при другите Н2-блокери, има съобщения за брадикардия и AV-блок.

Съдови нарушения

  • Много редки: Васкулит.

Стомашно-чревни нарушения

  • Нечести: Коремна болка, запек, гадене (тези симптоми значително се подобряват при продължително лечение).
  • Много редки: Остър панкреатит, диария.

Хепатобилиарни нарушения

  • Редки: Преходни и обратими промени във функционалните чернодробни тестове.
  • Много редки: Хепатит (хепатоцелуларен, хепатоканаликуларен или смесен) със или без жълтеница, обикновено обратим.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

  • Редки: Кожен обрив.
  • Много редки: Еритема мултиформе, алопеция.

Нарушения на мускулно-ске.етната система и съединителната тъкан

  • Много редки: Симптоми от страна на опорно-двигателната система, като артралгия и миалгия.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

  • Редки: Повишаване на плазмения креатинин (обикновено е слабо; стойностите се нормализират при продължително лечение).
  • Много редки: Остър интерстициален нефрит.

Нарушения на възпроrзводrтелната система и гърдата

  • Много редки: Обратима импотентност, симптоми от страна на млечните жлези и заболявания на гърдата (като гинекомастия и галакторея).

Педиатрична популация

Безопасността на ранитидин (ranitidine) е определена при деца на възраст от 0 до 16 години със заболяване, свързано с промени в стомашната киселинност, и поносимостта в повечето случаи е била добра с профил на нежеланите реакции, подобен на този при възрастни. Има ограничени дългосрочни данни за безопасност, особено относно растежа и развитието.

Листовка за пациента
Кратка характеристика на продукта

Покана

Ако сте медицински, здравен или сроден специалист и бихте желали да допринесете за подобряване качеството на тази публикация – да предложите свой собствен авторски текст, фотография или видео, или просто да ни посочите грешка от едно или друго естество, която може да сме допуснали при подготовката на материала, заповядайте!

Не пропускайте

Коментари