Консервативно лечение на туморите

Антиметаболити

Изпълнявайки ролята на "фалшиви градивни елементи" в обмяната на веществата, те предизвикват незначителни изменения на физиологичната молекулна структура и по такъв начин могат да инхибират синтезата на нуклеинови киселини.

• Methotrexat (МТХ) - като антагонист на фолиевата киселина инхибира ензимната активност на дихидрофолатредуктазата. Чрез вноса на 5-Formyl-Tetrahydrofolat (Leucovorin) действието на МТХ може да бъде преустановено (този факт лежи в основата на така наречения спасителен прийом след прилагането на високи дози МТХ. Страничните действия зависят от дозата: костно-мозъчна супресия, нефротоксичност, хепатотоксичност, стоматит, диария и други
• 5-Fluorouracil (5-FU): вграждайки се в РНК, инхибира няколко ензима, между дру- гото и тимидилатсинтетазата. Токсичността наподобява тази на МТХ.
• Cytosinarabinosid (Ага-С): по своята структура напомня Cytidin. Чрез фосфорилиране в организма Ara-С се превръща в цитоцидната форма Ara-СТР и потиска ДНК-полимеразата.
• Tioguanin (6-Thioguanin) - пуринов аналог
• 6-Mercaptopurin (6-МР): като пуринов аналог инхибира пуриновата de novo синтеза; 6-МР се вгражда в ДНК като 6-Thioguanin. Важна роля в разграждането на 6-МР играе ензимът ксантиноксидаза. При едновременен внос на Allopurinol (който инхибира ксантиноксидазата) дозата на 6-МР трябва да бъде редуцирана с 3/4. Странични действия например холестаза.
• Fludarabin, Chlorodeoxyadenosin, Deoxycoformycin (Pentostatin): много ефикасни пуринови аналози, прилагани и за лечение на хронична лимфолевкоза (CLL), и космато-клетъчна левкемия (Pentostatin). Като странично действие се наблюдава персистираща супресия на Т-хелперите с повишен риск от опортюнистични инфекции.