Лекарства и добавки

Хлорохин

Рейтинг: 5 (1 глас)
0.00 лв.
Име на английски език:

Chloroquine

N.B. Преди употреба се консултирайте с лекар (фармацевт) и прочетете листовката!

Химично наименование

N4-(7-хлор-4-хинолинил)-N',N'-диетил-1,4-пентандиамин (като фосфат, хидрохлорид или сулфат)

Брутна формула

C18H26ClN3

Фармакологична група

  • Имуносупресори
  • Други синтетични антибактериални средства

Нозологична класификация (МКБ-10)

  • A06.4 | Амебен абсцес на черния дроб
  • A06.9 | Амебиаза, неуточнена
  • B54 | Малария, неуточнена
  • E80 | Разстройства на обмяната на порфирина и билирубина
  • L56 | Други остри изменения на кожата, причинени от ултравиолетова радиация
  • M06.9 | Ревматоиден артрит, неуточнен
  • M32 | Дисеминиран lupus erythematodes
  • M34 | Системна склероза

Физико-химични свойства

Бял (с лек кремав оттенък) кристален прах, горчив на вкус. Лесно разтворим във вода, много слабо – в алкохол.

Фармакология

Фармакологично действие:

  • противовъзпалително,
  • антиаритмично,
  • имуносупресивно,
  • антималарийно,
  • антипротозойно.

Инхибира синтеза на ДНК и причинява смъртта на асексуалните еритроцитни форми на всички видове плазмодии и дизентерийната амеба. Свързва се свободните радикали, стабилизира клетъчните и субклетъчните мембрани, намалява отделянето на лизозомални ензими, потиска реактивността на лимфоцитите, инхибира левкоцитния хемотаксис, образуването на дисулфидни връзки, инхибира активността на неутралната протеаза и колагеназата и намалява интракапилярната агрегация на еритроцитите. Благодарение на активното свързване с нуклеиновите киселини, упражнява цитотоксичен ефект, който е в основата на имуносупресивните му и неспецифичните му противовъзпалителни ефекти. Намаляването на отделянето на определени лимфокини предотвратява клонирането на сенсибилизирани клетки, активирането на системата на комплемента и Т-килърите, инхибира автоалергичния процес и съпътстващото възпаление (главно фазата на алтерция (увреждане)). Антиаритмичният му ефект се дължи на намаляване на възбудимостта на сърдечния мускул.

Абсорбира се бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт, достигайки Cmax (максимална плазмена концентрация) след 2 – 6 часа. Свързва се с плазмените албумини в 55%. Намира се във високи концентрации в черния дроб, бъбреците, далака и белите дробове. Постоянно ниво в кръвната плазма се създава 7 дни след началото на приложението. Лесно преминава хематоенцефалната бариера и плацентата. В малка степен (около 25%) се метаболизира в организма, 70% се екскретира непроменен. Отделя се от организма бавно: концентрацията в кръвната плазма намалява с 50% в рамките на 3 дни. Елиминира се главно чрез екскреция в непроменена форма от бъбреците и следователно при бъбречна недостатъчност може да се натрупа в организма. Подкисляването на урината увеличава скоростта на екскреция, алкализацията я намалява. T1/2 (период на полуживот) – 30 – 60 денонощия.

Ефективен срещу всички форми на Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, еритроцитните форми на повечето щамове на Plasmodium falciparum и тъканните форми на дизентериалната амеба.

Показания

  • Малария (профилактика и лечение от всички видове)
  • Екстраинтестинална амебиаза
  • Амебен абсцес на черния дроб
  • Хронични и подостри форми на системен лупус еритематозус
  • Склеродермия
  • Ревматоиден артрит
  • Фотодерматоза
  • Късна кожна порфирия

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност
  • Инхибиране на хематопоезата на костния мозък
  • Тежко увреждане на сърдечния мускул (с нарушение на ритъма)
  • Неутропения
  • Псориатичен артрит
  • Порфиринурия
  • Бременност

Начин на приложение

Вътрешно.

Ограничения за приложение

  • Глюкозо-6-фосфатдехидрогеназна недостатъчност
  • Ретинопатия
  • Епилепсия
  • Миастения
  • Тежки стомашно-чревни заболявания
  • Едновременна употреба на хепатотоксични средства

Предпазни мерки

По време на лечението са необходими периодични прегледи от офталмолог, контрол на ПКК.

Взаимодействия

Антиацидите нарушават абсорбцията, циметидин увеличава концентрацията в кръвната плазма. Съчетаването с други антималарийни средства може да даде антагонистичен ефект. Несъвместим със златни препарати, пенициламин, фенилбутазон, цитостатици, левамизол (нарастват невротоксичността и вероятността от възникване на кожни реакции). В комбинация с глюкокортикоиди увеличава риска от развитие на миопатия и кардиомиопатия, с МАО-инхибитори – токсичност, с етанол – хепатотоксичност, със сърдечни гликозиди – дигиталисова интоксикация.

Странични ефекти

Храносмилателен тракт
  • Гадене
  • Повръщане
  • Понижен апетит
  • Коремна болка
Нервна система и сетивни органи
  • Главоболие
  • Главозамайване
  • Нарушения на съня
  • Психоза
  • Припадъци
  • При продължителна употреба:
    • помътняване на роговицата
    • увреждане на ретината
    • увреждане на зрението
    • звънтене в ушите
Сърдечно-съдова система и кръв (хематопоеза, хемостаза)
  • Увреждане на миокарда с промени в ЕКГ
  • Понижение на кръвното налягане
  • Левкопения
  • Тромбоцитопения
Алергични реакции
  • Дерматит
  • Фоточувствителност
Други
  • Миалгия
  • Артралгия
  • Промяна в цвета на кожата и косата
  • Косопад

Предозиране

Симптоми
  • Главоболие
  • Нарушено съзнание
  • Повръщане
  • Зрителни нарушения
  • Конвулсии
  • Колапс

Смъртта може да настъпи до 2 часа след приемане от респираторна депресия.

Лечение
  • Стомашна промивка
  • Активен въглен (в доза 5 пъти по-голяма от предполагаемата доза хлорохин)
  • Еметици
  • Перитонеална диализа
  • Плазмафереза

Покана

Ако сте медицински, здравен или сроден специалист и бихте желали да допринесете за подобряване качеството на тази публикация – да предложите свой собствен авторски текст, фотография или видео, или просто да ни посочите грешка от едно или друго естество, която може да сме допуснали при подготовката на материала, заповядайте!

Коментари